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26-01-2015

Le Picamilone : un effet bénéfique sur le métabolisme du cerveau

Picamilone Le Picamilone est une ingénieuse combinaison de GABA (Acide gamma-aminobutyrique) et de niacine (vitamine B3) au sein d'une seule et même molécule. Une liaison chimique a permis d'obtenir un composant unique qui apporte un large éventail d'effets bénéfiques nouveaux, notamment, sur la cognition. La puissance et la durée de son action est plus importante que celle de la vitamine B3 ou du GABA, pris séparément. Des études réalisées par des chercheurs russes montrent que le Picamilone améliore la circulation sanguine dans le cerveau, le contrôle nerveux, le temps de récupération après le travail, la tension sanguine et la mémoire. Elle a été utilisée, entre autres, dans des cas de fatigue, d'irritabilité, de dépression, de baisse d'énergie, d'anxiété ou de consommation excessive d'alcool.

La modification chimique de vitamines très largement utilisées est l'une des tendances fortes dans la recherche de nouvelles substances thérapeutiques.
L'un des grands avantages des substances similaires à des vitamines est leur large spectre d'actions, leur facilité à traverser les membranes cellulaires, leur faible toxicité et leurs rares effets secondaires.
Le vaste spectre d'actions de ces substances n'est pas seulement lié à leur influence sur des processus métaboliques non spécifiques mais, aussi, à leur action sur divers systèmes de neurotransmetteurs.
La vitamine B3 a été sélectionnée comme transporteur de la molécule GABA en raison de ses propriétés pharmacologiques, de sa faible toxicité et de sa biodisponibilité élevée. Il était réaliste de supposer qu'une combinaison de vitamine B3 et de GABA augmenterait le pouvoir de chacun des deux composants.

Accroît la circulation sanguine cérébrale

Des études animales ont montré que le Picamilone exerce une action positive sur la circulation dans le cerveau.
C'est un puissant vasodilatateur qui augmente très nettement le flux et la circulation sanguine. Des recherches réalisées par des scientifiques russes indiquent même que, sur ce plan, son efficacité est plus grande que celle de l'hydergine, de la vinpocétine ou du xanthinol nicotinate.
Son action sur la circulation cérébrale et la régulation neuronale a été étudiée sur des chats anesthésiés ou conscients et chez des lapins non anesthésiés. Le Picamilone stimule la circulation cérébrale et diminue le tonus vasculaire dans les deux systèmes artériels du cerveau. Le Picamilone a augmenté le flux sanguin chez tous les animaux. L'élévation de l'apport sanguin au cerveau des animaux conscients était plus marqué que chez les chats sous anesthésie générale. Le Picamilone a diminué la pression sanguine. Ces effets se sont manifestés de la même façon, quelle que soit la voie d'administration du produit, orale ou intraveineuse.
La force et la durée des effets vasculaires du Picamilone sont beaucoup plus importants que ceux du GABA et de la vitamine B3.
Dans des conditions expérimentales similaires, 10 mg/kg de GABA administrés par voie intraveineuse ne provoquent aucun changement dans le flux sanguin cérébral. Ce n'est qu'avec la dose de 300 mg/kg qu'une augmentation se produit et elle ne dure que trois à cinq minutes. Quant à la vitamine B3, de fortes doses (50 à 100mg/kg) parviennent à augmenter le flux sanguin de 5 à 10%.

Un tranquillisant sans action sédative

A faibles doses, le Picamilone a démontré des propriétés tranquillisantes. Ainsi, à la dose de 1mg/kg, il prévient les conséquences négatives du stress émotionnel. Chez des chats, il normalise leur réaction lorsqu'ils sont perturbés par la colère ou la peur. Chez le rat, comme le diazépam, il a un effet inhibiteur sur l'agression motivée associée à la notion de défense du territoire.
Des investigations ont montré qu'à plus fortes doses (de 80 à 160 mg/kg), le Picamilone abaisse le seuil d'auto-stimulation (comme les amphétamines) et, dans le même temps, diminue le nombre d'auto-stimulations. Son action stimulante a été montrée dans des cas d'anesthésie générale. Ainsi, à la dose de 100 mg/kg, il divise par 1,7 la durée de l'effet sédatif du sodium hexobarbital et réduit de moitié celle de l'anesthésie par le thiopental.
A la différence des tranquillisants, le Picamilone n'induit pas de relaxation musculaire, de somnolence ou de léthargie. Il est donc beaucoup mieux adapté que de nombreux tranquillisants si l'on souhaite poursuivre normalement ses activités quotidiennes.
L'administration de Picamilone à la dose de 5 mg/kg restaurait les réflexes conditionnés de défense que la fatigue avait fait disparaître (à 130% par rapport à 12% dans le groupe témoin). Chez des rats, à la dose de 50 mg/kg, il rétablissait 76% des capacités physiques de travail au cours d'une période de repos d'une heure contre 38% dans le groupe témoin.
Dans certaines situations de stress, l'activation du système GABA-ergique pourrait prévenir les lésions auxquelles l'organisme est exposé face à divers stimuli. Pour confirmer cette hypothèse, des scientifiques ont étudié les effets de dérivés du GABA sur le développement d'œdèmes cérébraux toxiques.
Injecté trente minutes avant de la nicotine (40 mcg/kg), une dose de 500 mg/kg de Picamilone prévient la formation d'un œdème. A des doses de 200 à 300 mg/kg, la densité du tissu cérébral était augmenté mais ne rattrapait pas celle des témoins et le contenu total en eau n'était pas modifié de façon significative. Les chercheurs en ont déduit que le mécanisme de l'action anti-oedémateuse du Picamilone pouvait être lié à un changement du métabolisme éner-gétique dans les tissus neurologiques.

Traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique

Le Picamilone traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique et améliore l'état de fonctionnement du cerveau en produisant un effet bénéfique sur son métabolisme.
Trente minutes après l'injection d'une dose de 100 mg/kg du Picamilone dans le cerveau de rats, la forme oxydée du nicotamide adénine dinucléotide (NAD) augmente de 67% au-dessus des niveaux de contrôle, l'activité de la lactate déhydrogénase chute de 23% tandis que l'activité de la glutamateoxalate ne montre aucun changement significatif. Une action plus prolongée du Picamilone conduit à une normalisation des niveaux de NAD dans le cerveau des rats.
Des chercheurs de l'Université d'Odessa ont montré que le Picamilone traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique. Seulement trente minutes après une injection sous-cutanée, le Picamilone est retrouvé dans le cerveau où il pénètre plus rapidement que le GABA. La durée de l'accumulation du Picamilone dans le cerveau est corrélée avec ses niveaux sanguins.
Dans les tissus musculaires, son accumulation était dix fois plus importante que celle du GABA deux heures après une injection. Il est également retenu dans l'organisme plus longtemps que le GABA.

Une faible toxicité et peu d'effets secondaires

Les études de toxicité sur animaux ont montré que le Picamilone a une faible toxicité. Une étude de toxicité de six mois montre que des doses de 3 à 75 mg/kg de Picamilone ne modifient ni le comportement ni l'état de rats et ne causent aucun changement significatif dans leur sang ou leurs organes. Certaines modifications morphologiques ont été observées dans les reins de rats à qui une dose de 75 mg/kg (15 fois la dose thérapeutique) avait été injectée. Une étude microscopique des reins a indiqué des manifestations de glomérulonéphrites et de néphroscléroses conduisant à considérer l'existence de pathologies rénales comme une contre-indication du Picamilone.
Sa faible toxicité a été démontrée au cours de tests chroniques de toxicité et le Picamilone n'a pas d'effet allergénique, tératogénique, embryogénique ou carcinogénique.
Des chercheurs indépendants répartis dans 16 centres médicaux en Russie ont réalisé des études cliniques avec le Picamilone sur un grand nombre de patients. La durée des traitements était de deux semaines à trois mois et les doses prescrites deux à trois fois par jour de 20 à 50 mg. L'efficacité du traitement a été évalué par des tests cliniques et de laboratoire. Les mouvements sanguins cérébraux ont été suivis par des méthodes objectives incluant notamment écho-pulsographies, échoencéphalographies, électroencéphalographies, rhéoencéphalographies, scanners ultrasoniques,...

Des amélioration neurologiques très nettes

Le Picamilone a montré son efficacité chez des patients atteints d'un syndrome cérébelleux aigu. Une nette amélioration des symptômes neurologiques se manifestait dès le quatrième ou cinquième jour du traitement et une évolution positive du défaut de coordination des mouvements était observée. Plus tard, les maux de tête, les vertiges, le bruit dans la tête et les troubles de la mémoire étaient diminués. Les troubles moteurs et de la parole commençaient à régresser rapidement, le sommeil s'améliorait et l'irritabilité, le stress émotionnel ainsi que l'anxiété étaient diminués. La vitesse du flux sanguin cérébral était augmentée.
L'effet du Picamilone était cumulatif et augmentait particulièrement à la seconde ou troisième semaine de traitement.
Des méthodes d'examens objectives ont été utilisées dans ce cas pour montrer l'augmentation de la circulation et la normalisation de la résistance cétébrovasculaire.
L'administration de Picamilone à des patients souffrant des conséquences de troubles cérébrovasculaires (plus d'un mois après) a prouvé son efficacité dès le second ou troisième jour de traitement. L'environnement émotionnel des patients, la parole et la mémoire étaient améliorés et les niveaux d'activité enzymatique (ASAT, ALAT, LDH) et les concentrations de lactate étaient revenus à la normale.
Dans des cas d'insuffisance cérébrale chronique, le Picamilone améliore l'humeur et la mémoire des patients, réduit l'irritabilité et la tendance à pleurer sans raison, réduit les troubles métaboliques. Chez des patients souffrant de troubles de la mémoire (amnésie générale), de considérables progrès dans la mémorisation et le souvenir étaient observés entre le cinquième et le septième jour de traitement et ils étaient capables de retourner travailler.
Le Picamilone stimulait la réhabilitation physique et psychique après différents états asthéniques provoqués par des pathologies mentales ou somatiques. Il améliorait la vitesse et la qualité de l'activité, de la concentration de l'attention, de l'humeur, allégeait l'anxiété et permettait une meilleure capacité de travail. Il était efficace chez les patients atteints de névroses dans lesquelles les principaux symptômes se traduisaient par des troubles asthéniques, asthéno-dépressifs, asthéno- hypochondriaques accompagnés de peur, d'anxiété, de fatigue, d'instabilité émotionnelle ou de perturbations du sommeil. Le Picamilone réduisait l'anxiété et l'hyperesthésie sans effet sédatif, ce qui avait pour résultat d'améliorer le sommeil.
Selon la majorité des chercheurs, l'administration de Picamilone pour corriger des névroses, des syndromes maniaco-dépressifs, des dépressions involutives ou la schizophrénie permettait de diminuer les doses de psychotropes habituellement utilisées dans ces types de maladies. L'emploi combiné de Picamilone et de traitements conventionnels diminuait plus rapidement les signes psychopathologiques qu'un traitement conventionnel seul.
L'efficacité du Picamilone chez des patients souffrant de migraine a été examinée. Il a été établi qu'il exerçait une action prononcée sur la douleur migraineuse diminuant son intensité et réduisant ou stoppant certains des symptômes qui l'accompagnent. Chez des personnes atteintes d'alcoolisme chronique, il soulageait les symptômes apparaissant en état de manque. Ultérieurement, les patients devenaient plus calmes, moins difficiles et moins anxieux et leurs capacités de travail devenaient meilleures.

Des améliorations en une semaine

Le Picamilone était efficace chez des patients atteints de syndromes psycho-organiques incluant des athéroscléroses cérébrales, des lésions cérébrales causées par des traumatismes physiques ou des lésions cérébrales toxiques. L'état de ces patients commençait à s'améliorer dès la fin de la première semaine de traitement.

En Russie

En Russie, le Picamilone est utilisé depuis plus de dix ans. Son utilisation est recommandée chez l'adulte comme agent vasoactif (modifiant le calibre des vaisseaux sanguins) et nootropique (bénéfique pour la cognition et les nerfs) dans le cas de troubles cérébro-vasculaires de sévérité légère, d'insuffisance cérébro-vasculaire chronique et de dystonie végétovasculaire (un déséquilibre entre les influences sympathique et parasympathique sur le tonus vasculaire). Le Picamilone est indiqué comme un tranquillisant dans les cas d'anxiété, de peur, d'augmentation de l'irritabilité et du stress émotionnel. Il est recommandé dans le traitement des troubles dépressifs chez les personnes âgées et des psychoses séniles. Il peut être utilisé pour soulager les symptômes de manque chez les alcooliques chroniques.

Des effets rapides

Les effets du Picamilone se ressentent généralement rapidement et la plupart des gens remarquent un impact en une heure et il dure généralement quatre à six heures après chaque prise.
A faibles doses de 50 mg trois fois par jour, il procure un effet doucement tranquillisant et stabilise l'humeur sans effet sédatif. Il prévient les effets physiologiques négatifs du stress émotionnel. Il est également utile dans des situations modérées d'anxiété ou d'émotion dépressive négative.
A la différence de la plupart des tranquillisants, le Picamilone n'a aucune qualité sédative, ce qui le rend beaucoup plus compatible avec les activités quotidiennes. A des doses plus élevées de 100 mg trois fois par jour, le Picamilone produit une influence stimulante qui se traduit par une augmentation de l'énergie et de l'endurance. Ses effets stimulants sur la cognition sont cumulatifs et deviennent plus évident après une prise quotidienne de plusieurs semaines.

Il est préférable d'éviter de prendre des doses élevées de Picamilone en même temps que d'autres vasodilatateurs comme le Ginkgo Biloba ou la Vinpocétine sans l'avis d'un thérapeute. D'une façon générale, il en est de même si vous prenez des médicaments inhibiteurs de la MAO (mono-amine-oxydase) ou d'autes traitements médicamenteux. Le Picamilone ne doit pas être utilisé pour les enfants, les femmes enceintes ou allaitantes.


Picamilon enhences blood flow, Mirzoian RS et al., Gan'shina TS Farmakol Toksikol (URSS) Jan-Feb 1989, 52(1) p23-26.
The results of clinical study of the drug picamilon (an analysis of some data of neurologic and psychiatric clinics, AP Huaichenko et al. The pharmacological committee of the Ministry of health of URSS.
Picamilon and cerebrovascular disorders, Institute of pharmacology, Moscou, URSS.
Picamilon influence on the brain oedema course, Medical Institute, Moscou, URSS.
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