El Picamilon: un efecto beneficioso sobre el metabolismo del cerebro

El Picamilon es una ingeniosa combinación de GABA (ácido gamma-aminobutírico) y niacina (vitamina B3) dentro de una misma molécula. Un enlace químico ha permitido obtener un compuesto único que aporta un amplio abanico de novedosos efectos beneficiosos, en especial, sobre la cognición. La potencia y la duración de su acción son más importantes que las de la vitamina B3 o el GABA tomados por separado. Los estudios realizados por investigadores rusos demuestran que el Picamilon mejora la circulación sanguínea en el cerebro, el control nervioso, el tiempo de recuperación tras un trabajo, la presión arterial y la memoria. Se ha utilizado, entre otros, en casos de cansancio, irritabilidad, depresión, falta de energía, ansiedad o consumo excesivo de alcohol.

La modificación química de vitaminas muy utilizadas es una de las tendencias destacadas en la investigación de nuevas sustancias terapéuticas.
Algunas de las grandes ventajas de las sustancias similares a las vitaminas son su amplio espectro de acción, su facilidad para atravesar las membranas celulares, su escasa toxicidad y sus poco frecuentes efectos secundarios.
El vasto espectro de acción de estas sustancias no está solo relacionado con su influencia sobre los procesos metabólicos inespecíficos sino, también, a su acción sobre diversos sistemas de neurotransmisores..
La vitamina B3 se seleccionó como transportadora de la molécula GABA por sus propiedades farmacológicas, su baja toxicidad y su alta biodisponibilidad. Es realista suponer que una combinación de vitamina B3 y GABA podría aumentar el poder de cada uno de estos dos componentes.

Aumenta la circulación sanguínea cerebral

Los estudios en animales han demostrado que el Picamilon ejerce una acción positiva sobre la circulación en el cerebro.
Es un potente vasodilatador que aumenta claramente el flujo y la circulación sanguínea. Las investigaciones realizadas por científicos rusos indican incluso que, en este plano, su eficacia es más grande que la de la hidergina, la vinpocetina o el xantinol nicotinato.
Su acción sobre la circulación cerebral y la regulación neuronal se ha estudiado en gatos anestesiados o conscientes y en conejos no anestesiados. El Picamilon estimula la circulación cerebral y reduce el tono vascular en los dos sistemas arteriales del cerebro. El Picamilon aumentó el flujo sanguíneo en todos los animales. El aumento del aporte sanguíneo al cerebro de los animales conscientes era más marcado que en los gatos a los que se administró anestesia general. El Picamilon redujo la presión arterial. Estos efectos se manifestaron de la misma forma, con independencia de que la vía de administración del producto fuera oral o intravenosa.
La fuerza y la duración de los efectos vasculares de Picamilon son mucho más importantes que los del GABA y la vitamina B3.
En condiciones experimentales similares 10 mg/kg de GABA administrados por vía intravenosa no causan ningún cambio en el flujo sanguíneo cerebral. Solo se produjo un aumento con la dosis de 300 mg/kg y este solo dura entre tres y cinco minutos. Por lo que respecta a la vitamina B3, dosis elevadas (entre 50 y 100 mg/kg) logran aumentar el flujo sanguíneo entre un 5 y un 10%.

Un tranquilizante sin acción sedante

En dosis bajas el Picamilon demostró propiedades tranquilizantes. Así, en la dosis de 1 mg/kg previene las consecuencias negativas del estrés emocional. En los gatos, normaliza su reacción cuando les altera la cólera o el miedo. En las ratas, al igual que diazepam, tiene un efecto inhibidor de la agresión motivada por la idea de defensa del territorio.
Las investigaciones demostraron que con dosis más fuertes (de 80 a 160 mg/kg), el Picamilon reduce el umbral de autoestimulación (como las anfetaminas) y, al mismo tiempo, disminuye la cantidad de autoestimulaciones. Su acción estimulante se demostró en los casos de anestesia general. Así, en la dosis de 100 mg/kg, divide por 1,7 la duración del efecto sedante del hexobarbital sódico y reduce a la mitad la duración de la anestesia con tiopental.
A diferencia de los tranquilizantes, el Picamilon no causa relajación muscular, somnolencia ni letargo. Por tanto, permite mucho mejor que numerosos tranquilizantes continuar con normalidad las actividades cotidianas.
La administración de Picamilon en una dosis de 5 mg/kg restablece los reflejos condicionados de defensa que el cansancio había hecho desaparecer (en un 130% en comparación con un 12% en el grupo de control). En las ratas, en una dosis de 50 mg/kg, restablecía el 76% de las capacidades físicas para trabajar en un periodo de reposo de una hora en comparación con un 38% en el grupo de control.
En determinadas situaciones de estrés, la activación del sistema GABAérgico podría prevenir las lesiones a las que el organismo está expuesto frente a diversos estímulos. Para confirmar esta hipótesis, los científicos estudiaron los efectos derivados del GABA sobre la aparición de edemas cerebrales tóxicos.
La inyección de una dosis de 500 mg/kg de Picamilon 30 minutos antes de la nicotina (40 μg/kg), previene la formación de un edema. En dosis de entre 200 y 300 mg/kg, la densidad del tejido cerebral aumentó pero no alcanzaba la de los controles y el contenido total de agua no se modificó de forma significativa. Los investigadores dedujeron de esto que el mecanismo de acción antiedematosa del Picamilon podría estar relacionado con un cambio del metabolismo energético en los tejidos neurológicos.

Atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica

El Picamilon atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica y mejora el funcionamiento del cerebro produciendo un efecto beneficioso sobre su metabolismo.
Transcurridos 30 minutos desde la inyección de una dosis de 100 mg/kg de Picamilon en el cerebro de las ratas, la forma oxidada de la nicotamida adenina dinucleótido (NAD) aumenta un 67% por encima de los niveles de control, la actividad de la lactato deshidrogenasa cae un 23%, mientras que la actividad del glutamateoxalato no presenta ningún cambio significativo. Una acción más prolongada del Picamilón condujo a una normalización de las concentraciones de NAD en el cerebro de las ratas.
Los investigadores de la Universidad de Odesa demostraron que el Picamilon atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica. Solo 30 minutos después de una inyección subcutánea, el Picamilon se encuentra en el cerebro, en el que penetra más rápidamente que el GABA. La duración de la acumulación del Picamilon en el cerebro está relacionada con estas concentraciones sanguíneas.
En los tejidos musculares su acumulación era diez veces más importante que la del GABA dos horas después de una inyección. Además se retiene en el organismo durante más tiempo que el GABA.

Baja toxicidad y escasos efectos secundarios

Los estudios de toxicidad en animales han demostrado que el Picamilon tiene una baja toxicidad. Un estudio de toxicidad de seis meses de duración demostró que las dosis de 3 a 75 mg/kg de Picamilon no modifican ni el comportamiento ni el estado de las ratas y no causan ningún cambio significativo en su sangre o en sus órganos. Se observaron algunas modificaciones morfológicas en los riñones de ratas a las que se había inyectado una dosis de 75 mg/kg (15 veces la dosis terapéutica). Un estudio microscópico de los riñones mostró manifestaciones de glomerulonefritis y nefroesclerosis, lo que lleva a considerar la existencia de nefropatías como una contraindicación para recibir Picamilon.
Su escasa toxicidad se demostró durante pruebas crónicas de toxicidad; además, el Picamilon no tiene efecto alergénico, teratógeno, embriógeno ni carcinógeno.
Diversos investigadores independientes repartidos en 16 centros médicos de Rusia realizaron estudios clínicos con Picamilon en una gran cantidad de pacientes. La duración de los tratamientos era de entre dos semanas y tres meses y las dosis prescritas de 20 a 50 mg entre dos y tres veces al día. Se evaluó la eficacia del tratamiento mediante pruebas clínicas y análisis. Se llevó a cabo el seguimiento de los movimientos sanguíneos cerebrales mediante métodos objetivos, incluidos sobre todo ecopulsografías, ecoencefalogramas, electroencefalogramas, reoencefalogramas, escáneres con ultrasonidos,...

Mejoras neurológicas muy claras

El Picamilon ha demostrado su eficacia en pacientes afectados por un síndrome cerebeloso agudo. El cuarto o quinta día del tratamiento ya se manifestaba una clara mejora de los síntomas neurológicos y se observaba una evolución positiva del fallo de coordinación de los movimientos. Más adelante, se reducían los dolores de cabeza, los vértigos, el ruido en la cabeza y los problemas de memoria. Los problemas motores y del lenguaje comenzaban a desaparecer rápidamente, el sueño y la irritabilidad mejoraban y disminuían la tensión emocional y la ansiedad. Aumentaba la velocidad del torrente sanguíneo cerebral.
El efecto del Picamilon era acumulativo y aumentaba especialmente en la segunda o tercer semana de tratamiento.
En este caso se utilizaron métodos de examen objetivos para mostrar el aumento de la circulación y la normalización de la resistencia cerebrovascular.
La administración de Picamilon a pacientes que sufren las consecuencias de problemas cerebrovasculares (más de un mes después) demostró su eficacia desde el segundo o tercer día de tratamiento. El entorno emocional de los pacientes, el lenguaje y la memoria mejoraron y los niveles de actividad enzimática (ASAT, ALAT, LDH) y las concentraciones de lactato regresaron a valores normales.
En caso de insuficiencia cerebral crónica, el Picamilon mejora el humor y la memoria de los pacientes, reduce la irritabilidad y la tendencia a llorar sin motivo, disminuye los problemas metabólicos. En los pacientes con problemas de memoria (amnesia general), se observaron considerables progresos en la memorización y el recuerdo entre el cinco y el séptimo día de tratamiento y podían volver al trabajo.
El Picamilon estimulaba la rehabilitación física y psíquica tras diferentes estados asténicos causados por enfermedades mentales o somáticas. Mejoraba la velocidad y la calidad de la actividad, la concentración de la atención, el humor, aliviaba la ansiedad y permitía una mejor capacidad de trabajo. Es eficaz en pacientes afectados de neurosis en las que los principales síntomas se traducían en problemas asténicos, astenodepresivos, astenohipocondríacos acompañados de miedo, cansancio, inestabilidad emocional o alteraciones del sueño. El Picamilon reducía la ansiedad y la hiperestesia sin efecto sedante, lo que en consecuencia mejoraba el sueño.
Según la mayoría de investigadores, la administración de Picamilon para corregir las neurosis, los síndromeas maniacodepresivos, depresiones involutivas o la esquizofrenia permitía reducir las dosis de psicotrópicos utilizados habitualmente en este tipo de enfermedades.. El empleo combinado de Picamilon y tratamientos convencionales reducía con mayor rapidez los signos psicopatológicos que un tratamiento convencional solo.
Se estudió la eficacia del Picamilon en los pacientes afectados de migraña. Se ha determinado que ejercía una acción marcada sobre el dolor migrañoso, reduciendo su intensidad y disminuyendo o deteniendo algunos de los síntomas que lo acompañan. En las personas con alcoholismo crónico, aliviaba los síntomas que aparecen en el síndrome de abstinencia. Posteriormente, los pacientes se volvían más tranquilos, menos difíciles y menos ansiosos y mejoraba su capacidad de trabajo.

Mejoras en una semana

El Picamilon era eficaz en pacientes con síndromes psicorgánicas, incluidas ateroesclerosis cerebrales, lesiones cerebrales causadas por traumatismos físicos o lesiones cerebrales tóxicas. El estado de los pacientes empezaba a mejorar desde el final de la primera semana de tratamiento.

En Rusia

En Rusia el Picamilon se utiliza desde hace más de diez años. Su utilización está recomendada en los adultos como agente vasoactivo (que modifica el calibre de los vasos sanguíneos) y nootrópico (beneficioso para la cognición y los nervios) en caso de problemas cardiovasculares leves, insuficiencia cerebrovascular crónica o distonía vegetovascular (desequilibrio entre las influencias simpáticas y parasimpáticas sobre el tono vascular). El Picamilon está indicado como tranquilizante en casos de ansiedad, miedo, aumento de irritabilidad y estrés emocional. Se recomienda en el tratamiento de problemas depresivos en personas ancianas y psicosis senil. Se puede utilizar para aliviar los síntomas de abstinencia en los alcohólicos crónicos.

Efectos rápidos

Los efectos del Picamilon se sienten por lo general de manera rápida y la mayoría de personas indican un impacto en una hora que, por lo general, dura entre cuatro y seis horas después de cada toma.
En dosis bajas de 50 mg tres veces al día, tiene un efecto tranquilizante suave y estabiliza el humor sin efecto sedante. Previene los efectos fisiológicos negativos del estrés emocional. Es igualmente útil en situaciones de ansiedad moderada o de una emoción depresiva negativa.
A diferencia de la mayoría de tranquilizantes, el Picamilon no tiene ninguna capacidad sedante, lo que lo hace mucho más compatible con las actividades cotidianas. En dosis más altas de 100 mg tres veces al día, el Picamilon tiene una influencia estimulante que se traduce en un aumento de energía y resistencia. Sus efectos estimulantes sobre la cognición son acumulativos y se hacen más evidentes tras una toma cotidiana durante varias semanas.
Es preferible evitar tomar dosis elevadas de Picamilon al mismo tiempo que otros vasodilatadores como el Ginkgo Biloba o la Vinpocetina sin el consejo del terapeuta. De forma general, sucede lo mismo si se toman medicamentos inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa) u otros tratamientos farmacológicos. El Picamilon no debe utilizarse en niños, mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

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Picamilon enhences blood flow, Mirzoian RS et al., Gan'shina TS Farmakol Toksikol (URSS) Jan-Feb 1989, 52(1) p23-26.
The results of clinical study of the drug picamilon (an analysis of some data of neurologic and psychiatric clinics, AP Huaichenko et al. The pharmacological committee of the Ministry of health of URSS.
Picamilon and cerebrovascular disorders, Institute of pharmacology, Moscou, URSS.
Picamilon influence on the brain oedema course, Medical Institute, Moscou, URSS.