Il Picamilon: un effetto benefico sul metabolismo cerebrale

Il Picamilon è una combinazione ingegnosa di GABA (acido gamma-aminobutirrico) e niacina (vitamina B3) all'interno di una singola molecola. Un legame chimico ha permesso di ottenere un singolo componente che offre una vasta gamma di nuovi effetti benefici, in particolare, sulla cognizione. La sua potenza e durata di azione è maggiore rispetto a quella della vitamina B3 o del GABA presi separatamente. Studi condotti da ricercatori russi dimostrano che il Picamilon migliora la circolazione sanguigna nel cervello, il controllo nervoso, il tempo di recupero dopo il lavoro, la pressione sanguigna e la memoria. È stato utilizzato, tra l'altro, in caso di affaticamento, irritabilità, depressione, mancanza di energia, ansia o eccessivo consumo di alcol.

Le modifiche chimiche di vitamine largamente utilizzate è una delle tendenze più forti nella ricerca di nuove sostanze terapeutiche.
Uno vantaggi principali delle sostanze simili alle vitamine è il loro ampio spettro d'azione, la facilità con la quale attraversano le membrane cellulari, la loro bassa tossicità e i rari effetti collaterali.
L'ampio spettro di azione di queste sostanze è legato non solo alla loro influenza sui processi metabolici non specifici, ma anche alla loro azione su diversi sistemi di neurotrasmettitori.
La vitamina B3 è stata selezionata come trasportatrice della molecola GABA a causa delle sue proprietà farmacologiche, della sua bassa tossicità ed elevata biodisponibilità. Si ritiene realistico supporre che una combinazione di vitamina B3 e GABA aumenti il potere di ciascuno dei due componenti.

Aumenta la circolazione sanguigna cerebrale

Studi su animali hanno dimostrato che il Picamilon esercita un'azione positiva sulla circolazione ematica nel cervello.
È un potente vasodilatatore che aumenta significativamente il flusso e la circolazione sanguigna. Ricerche condotte da scienziati russi suggeriscono anche che, a questo proposito, la sua efficacia è superiore rispetto a quella dell'Hydergine, della Vinpocetina o dello Xanthinol nicotinato.
La sua azione sulla circolazione cerebrale e la regolazione neuronale è stata studiata nei gatti anestetizzati o coscienti e nei conigli non anestetizzati. Il Picamilon stimola la circolazione cerebrale e riduce il tono vascolare in entrambi i sistemi arteriosi del cervello. Il Picamilon aumenta il flusso sanguigno in tutti gli animali. L'aumento di apporto sanguigno al cervello è stato più marcato negli animali coscienti rispetto a quello dei gatti sotto anestesia totale. Il Picamilon diminuisce la pressione arteriosa. Questi effetti si sono manifestati nello stesso modo, indipendentemente dalla via di somministrazione del prodotto, orale o endovenosa.
L'intensità e la durata degli effetti vascolari del Picamilon sono di gran lunga superiori rispetto a quelli del GABA e della vitamina B3.
In condizioni sperimentali simili, la somministrazione per via endovenosa di 10 mg/kg di GABA non provoca alcuna variazione del flusso sanguigno cerebrale. Solo con una dose di 300 mg/kg si verifica tale aumento e la sua durata si limita a tre-cinque minuti. Per quanto riguarda la vitamina B3, alte dosi (da 50 a 100 mg/kg) sono in grado di aumentare il flusso sanguigno dal 5 al 10%.

Un tranquillante senza azione sedativa

A basse dosi, il Picamilon ha mostrato proprietà tranquillanti. Quindi, alla dose di 1 mg/kg, previene le conseguenze negative da stress emotivo. Nei gatti, normalizza la loro reazione quando sono interessati da situazioni di rabbia o paura. Come accade con il diazepam, nei ratti ha un effetto inibitorio sull'aggressione dovuta alla difesa del territorio.
Delle ricerche hanno dimostrato che a dosi più elevate (da 80 a 160 mg/kg), il Picamilon abbassa la soglia di auto stimolazione (come le anfetamine), e allo stesso tempo, riduce il numero di auto stimolazione . La sua azione stimolante è stata dimostrata nei casi di anestesia generale. Così, alla dose di 100 mg/kg, riduce di 1,7 volte la durata dell'effetto sedativo di sodio hexobarbital e dimezza quello dell'anestesia indotta da tiopentale.
A differenza dei tranquillanti, il Picamilon non induce rilassamento muscolare, sonnolenza o letargia. È quindi molto più adatto rispetto a numerosi tranquillanti se si intende proseguire le normali attività quotidiane.
La somministrazione di Picamilon alla dose di 5 mg/kg ripristina i riflessi condizionati di difesa che la fatica aveva compromesso (del 130% rispetto al 12% nel gruppo di controllo). Nei ratti, alla dose di 50 mg/kg, ristabilisce il 76% della capacità di lavoro fisico durante un periodo di riposo di un'ora, rispetto al 38% nel gruppo di controllo.
In determinate situazioni di stress, l'attivazione del sistema GABAergico può prevenire le lesioni a cui l'organismo è esposto a causa di diversi stimoli. Per confermare questa ipotesi, gli scienziati hanno studiato gli effetti dei derivati del GABA sullo sviluppo di lesioni tossiche che provocano edema cerebrale.
Iniettare una dose di 500 mg/kg di Picamilon, trenta minuti prima dell'iniezione di 40 mcg/kg di nicotina, impedisce la formazione di edema. A dosi di 200-300 mg/kg, la densità del tessuto cerebrale è stata aumentata, ma non raggiungeva il valore di quella dei soggetti di controllo e il contenuto totale di acqua non è stato significativamente alterato. I ricercatori hanno concluso che il meccanismo d'azione anti-edematosa del Picamilon potrebbe essere legato a un cambiamento del metabolismo energetico nel tessuto neuronale.

Attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica

Il Picamilon attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica e migliora le funzioni del cervello producendo un effetto benefico sul suo metabolismo.
Trenta minuti dopo l'iniezione di una dose di 100 mg/kg di Picamilon nel cervello del ratto, la forma ossidata di nicotinammide adenina dinucleotide (NAD) è aumentata del 67% sopra i livelli di controllo, l'attività del lattato deidrogenasi è diminuita del 23%, mentre l'attività di glutammato-ossalato non mostra alcun cambiamento significativo. Un'azione più prolungata di Picamilon porta alla normalizzazione dei livelli di NAD nel cervello dei ratti.
I ricercatori dell'Università di Odessa hanno dimostrato che il Picamilon attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica. Solo trenta minuti dopo l'iniezione sottocutanea, il Picamilon raggiunge il cervello, nel quale penetra più velocemente del GABA. La durata di accumulo del Picamilon nel cervello è proporzionale ai suoi livelli ematici.
Nel tessuto muscolare, il suo accumulo è stato dieci volte superiore rispetto a quello del GABA due ore dopo l'iniezione. Inoltre il suo accumulo nell'organismo è maggiore rispetto a quello del GABA.

Bassa tossicità e pochi effetti collaterali

Gli studi di tossicità sugli animali hanno dimostrato che il Picamilon ha una bassa tossicità. Uno studio di tossicità condotto per sei mesi mostra che dosi di Picamilon da 3 a 75 mg/kg non alterano né il comportamento né lo stato dei ratti e non causano alcun cambiamento significativo nei loro organi o nel sangue. Alcuni cambiamenti morfologici sono stati osservati nei reni dei ratti ai quali è stata iniettata una dose di 75 mg/kg (15 volte superiore la dose terapeutica). Uno studio microscopico dei reni ha indicato manifestazioni di glomerulonefrite e nefrosclerosi che porta a considerare l'insorgenza di patologie renali come controindicazione dell'assunzione di Picamilon.
La bassa tossicità del Picamilon è stata dimostrata nel corso di test di tossicità cronica ed esso non provoca effetti allergenici, teratogeni, embriogenetici o cancerogeni.
Ricercatori indipendenti divisi in 16 centri medici in Russia hanno condotto studi clinici con il Picamilon su un gran numero di pazienti. Il trattamento è durato da due settimane a tre mesi e le dosi prescritte variavano da due a tre volte al giorno da 20 a 50 mg. L'efficacia del trattamento è stata valutata da test clinici e di laboratorio. I movimenti sanguigni cerebrali sono stati seguiti tramite metodi obiettivi, in particolare con ecopulsografico, ecoencefalogramma, elettroencefalogramma, reoencefalografìa, scanner a ultrasuoni,...

Netti miglioramenti neurologici

Il Picamilon ha dimostrato la sua efficacia in pazienti affetti da sindrome cerebellare acuta. È stato osservato un significativo miglioramento dei sintomi neurologici a partire dal quarto o quinto giorno di trattamento e un'evoluzione positiva del difetto di coordinazione dei movimenti. Più tardi, mal di testa, vertigini, rumore nella testa e disturbi della memoria sono stati ridotti. I disturbi motori e del linguaggio hanno cominciato a regredire rapidamente, il sonno è migliorato e l'irritabilità, lo stress emotivo e l'ansia sono stati ridotti. La velocità del flusso sanguigno cerebrale è aumentata.
L'effetto del Picamilon è stato cumulativo ed è aumentato particolarmente nella seconda o terza settimana di trattamento.
Metodi di esami obiettivi sono stati utilizzati in questo caso per mostrare l'aumento della circolazione e la normalizzazione della resistenza cerebrovascolare.
La somministrazione di Picamilon in pazienti affetti da conseguenze di disturbi cerebrovascolari (dopo oltre un mese) ha dimostrato la sua efficacia nel secondo o terzo giorno di trattamento. Lo stato emotivo dei pazienti, la proprietà di parola e la memoria sono stati migliorati e i livelli di attività enzimatica (ASAT, ALAT, LDH) e le concentrazioni di lattato sono tornati alla normalità.
Nei casi di insufficienza cerebrale cronica, il Picamilon migliora l'umore e la memoria dei pazienti, riduce l'irritabilità e la tendenza al pianto senza ragione, riduce i disturbi metabolici. Nei pazienti affetti da disturbi della memoria (amnesia), sono stati osservati notevoli progressi nella memorizzazione e nel ricordo tra il quinto e il settimo giorno di trattamento e sono stati in grado di tornare al lavoro.
Il Picamilon stimola la riabilitazione fisica e psicologica dopo varie condizioni di astenia causate da patologie mentali o somatiche. Migliora la velocità e la qualità delle attività, l'attenzione, l'umore, alleggerisce l'ansia e migliora le capacità lavorative. Si è dimostrato efficace nei pazienti affetti da nevrosi nei quali i principali sintomi si traducevano in disturbi di astenia, asteno depressivi, asteno ipocondriaci accompagnati da paura, ansia, stanchezza, instabilità emotiva o disturbi del sonno. Il Picamilon riduce l'ansia e l'iperestesia senza provocare effetti sedativi, avendo come risultato un miglioramento del sonno.
Secondo la maggior parte dei ricercatori, la somministrazione di Picamilon per correggere nevrosi, sindromi maniaco-depressive, depressioni involutive o schizofrenie permette di diminuire le dosi di psicotropi normalmente utilizzati in questi tipi di malattie. L'uso combinato di Picamilon e trattamenti convenzionali riduce più rapidamente i sintomi psicopatologici rispetto al solo trattamento convenzionale.
È stata esaminata l'efficacia del Picamilon in pazienti che soffrono di emicrania. È stato stabilito che esso esercita una marcata azione sulla riduzione dell'intensità del dolore da emicrania e riduce o elimina alcuni dei sintomi che la accompagnano. Nelle persone affette da alcolismo cronico, ha ridotto i sintomi da astinenza. Successivamente, i pazienti sono diventati più calmi, meno irrequieti e meno ansiosi e la loro capacità lavorativa è migliorata.

Miglioramenti in una settimana

Il Picamilon è risultato efficace nei pazienti affetti da sindromi psico-organiche tra cui arteriosclerosi cerebrale, danni cerebrali causati da traumi fisici o lesioni tossiche per il cervello. Lo stato di questi pazienti cominciò a migliorare alla fine della prima settimana di trattamento.

In Russia

In Russia, il Picamilon viene utilizzato da più di dieci anni. Il suo utilizzo è raccomandato negli adulti come agente vasoattivo (che modifica il calibro dei vasi sanguigni) e nootropico (utile per la conoscenza e i nervi) in caso di disturbi cerebrovascolari di lieve entità, insufficienza cerebrovascolare cronica e distonia vegeto-vascolare (uno squilibrio tra le influenze simpatiche e parasimpatiche sul tono vascolare). Il Picamilon è indicato come tranquillante nei casi di ansia, paura, maggiore irritabilità e stress emotivo. È raccomandato nel trattamento dei disturbi depressivi nelle persone anziane e con psicosi senile. Può essere utilizzato per alleviare i sintomi da astinenza negli alcolisti cronici.

Effetti rapidi

Di solito gli effetti di Picamilon si avvertono rapidamente e la maggior parte delle persone osservano un cambiamento entro un'ora, che dura generalmente da quattro a sei ore dopo l'assunzione di ogni dose.
Una bassa dose di 50 mg tre volte al giorno fornisce un blando effetto tranquillante e stabilizza l'umore senza provocare effetti sedativi. Previene gli effetti fisiologici negativi dello stress emotivo. Inoltre esso risulta utile in situazioni di moderati stati d'ansia o di emozioni negative legate alla depressione.
A differenza della maggior parte dei tranquillanti, il Picamilon non ha proprietà sedative, il che lo rende molto più compatibile con le attività quotidiane. A dosi più elevate di 100 mg tre volte al giorno, il Picamilon provoca un effetto stimolante che si traduce in un aumento dell'energia e della resistenza. I suoi effetti stimolanti sulla cognizione sono cumulativi e diventano più evidenti dopo l'assunzione quotidiana per diverse settimane.
Senza il consiglio di un terapeuta è preferibile evitare l'assunzione di dosi elevate di Picamilon contemporaneamente a quella di altri vasodilatatori come il Ginkgo Biloba o la Vinpocetina. In termini generali, vale lo stesso se si stanno assumendo farmaci inibitori delle MAO (monoaminossidasi) o altri medicinali. Il Picamilon non deve essere utilizzato per i bambini, le donne incinte o che allattano.

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Picamilon enhences blood flow, Mirzoian RS et al., Gan'shina TS Farmakol Toksikol (URSS) Jan-Feb 1989, 52(1) p23-26.
The results of clinical study of the drug picamilon (an analysis of some data of neurologic and psychiatric clinics, AP Huaichenko et al. The pharmacological committee of the Ministry of health of URSS.
Picamilon and cerebrovascular disorders, Institute of pharmacology, Moscou, URSS.
Picamilon influence on the brain oedema course, Medical Institute, Moscou, URSS.