Das Picamilon: ein positiver Effekt auf den Gehirnstoffwechsel

Das Picamilon ist eine geniale Verbindung aus GABA (Gamma-Aminobuttersäure) und Niacin (Vitamin B3) innerhalb eines einzigen und selben Moleküls. Eine chemische Verbindung hat es ermöglicht, eine einzigartige Komponente zu erhalten, die eine umfangreiche Skala an neuen positiven Effekten, insbesondere auf die Kognition, aufweist. Die Stärke und die Dauer seiner Wirkung sind bedeutender als die von Vitamin B3 oder dem GABA, wenn sie getrennt eingenommen werden. Studien, die von russischen Forschern realisiert wurden, zeigen, dass das Picamilon die Durchblutung im Gehirn, die Kontrolle der Nerven, die Zeit der Erholung nach der Arbeit, den Blutdruck und das Gedächtnis verbessert. Es wurde, unter anderem, im Fall von Müdigkeit, Reizbarkeit, Depression, Abnahme der Energie, Angstgefühlen und übermässigem Alkoholkonsum verwendet.

Die chemische Veränderung von umfangreich verwendeten Vitaminen ist eine der starken Tendenzen in der Forschung von neuen therapeutischen Substanzen.
Einer der großen Vorteile von Substanzen, die den Vitaminen ähnlich sind, ist ihr großes Wirkungsspektrum, ihre Leichtigkeit, die Zellmembranen zu durchqueren, ihre geringe Toxizität und ihre seltenen Nebenwirkungen.
Das umfassende Wirkungsspektrum dieser Substanzen ist nicht nur mit ihrem Einfluss auf die nicht spezifischen Stoffwechselverfahren, sondern auch mit ihrer Wirkung auf die verschiedenen Systeme der Neurotransmitter, verbunden.
Das Vitamin B3 wurde als Transporter des GABA-Moleküls aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften, seiner niedrigen Toxizität und seiner hohen Bioverfügbarkeit ausgewählt. Es war realistisch anzunehmen, dass eine Verbindung aus Vitamin B3 und GABA den Einfluss beider Komponenten erhöhen würde.

Erhöht die Durchblutung im Gehirn

Tierstudien haben gezeigt, dass das Picamilon eine positive Wirkung auf die Durchblutung im Gehirn ausübt.
Es ist ein äußerst wirkungsvoller Vasodilatator, der sehr deutlich den Blutfluss und die Durchblutung erhöht. Studien, die von russischen Wissenschaftlern realisiert wurden, weisen sogar darauf hin, dass seine Wirksamkeit auf dieser Ebene größer als die von Hydergin, Vinpocetin oder dem Xanthinolnicotinat ist.
Seine Wirkung auf die Durchblutung des Gehirns und die Regulation der Neuronen wurde auf betäubte oder bewusste Katzen und bei nicht betäubten Kanninchen untersucht. Das Picamilon stimuliert die Durchblutung des Gehirns und verringert den vaskulären Tonus in den zwei Gefäßsystemen des Gehirns. Das Picamilon hat den Blutfluss bei allen Tieren erhöht. Die Erhöhung der Blutzufuhr zum Gehirn der bewussten Tiere war ausgeprägter bei den Katzen unter Vollnarkose. Das Picamilon hat den Blutdruck gesenkt. Diese Effekte wurden auf gleiche Weise zum Ausdruck gebracht, egal ob das Produkt auf oralem oder intravenösem Weg verabreicht wurde.
Die Stärke und die Dauer der Effekte des Picamilons auf die Gefäße sind viel bedeutender als die von dem GABA und dem Vitamin B3.
Bei ähnlichen Versuchsbedingungen hat die Verabreichung von 10 mg/kg GABA auf intravenösem Weg keine Veränderung in der Durchblutung des Gehirns hervorgerufen. Erst mit einer Dosis von 300 mg/kg stellt sich eine Erhöhung ein, die aber nur drei bis fünf Minuten anhält. Was das Vitamin B3 anbetrifft, so schaffen es hohe Dosen (50 bis 100 mg/kg), den Blutfluss um 5 bis 10% zu erhöhen.

Ein schmerzlinderndes Beruhigungsmittel

Das Picamilon hat in niedrigen Dosen seine beruhigenden Eigenschaften unter Beweis gestellt. So beugt eine Dosis von 1 mg/kg den negativen Folgen von emotionalem Stress vor. Bei den Katzen normalisiert es ihre Reaktion, wenn sie durch Wut oder durch Angst durcheinander sind. Bei den Ratten hat es, wie das Diazepam, einen hemmenden Effekt auf die motivierte Aggression, die mit einem Konzept der Gebietsverteidigung assoziiert ist.
Forschungen haben gezeigt, dass das Picamilon in höheren Dosen (80 bis 160 mg/kg) die Schwelle der Autostimulierung (wie die Amphetamine) senkt und gleichzeitig die Anzahl der Autostimulierungen reduziert. Seine stimulierende Wirkung wurde in Fällen von Vollnarkose gezeigt. So dividiert die Dosis von 100 mg/kg die Dauer der schmerzstillenden Effekte des Hexobarbital-Natriums durch 1,7 und reduziert die der Anästhesie durch das Thiopental um die Hälfte.
Im Gegensatz zu den Beruhigungsmitteln induziert das Picamilon keine Muskelentspannung, Schläfrigkeit oder Lethargie. Es ist folglich viel besser angebracht als die zahlreichen Beruhigungsmittel, wenn man es wünscht, seinen täglichen Aktivitäten auf normale Weise nachzugehen.
Die Verabreichung von Picamilon in der Dosis von 5 mg/kg würde die konditionierten Abwehrreflexe, die die Müdigkeit verschwinden lassen hat, wiederherstellen (auf 130% im Vergleich zu 12% in der Kontrollgruppe). Bei den Ratten hat es in der Dosis 50 mg/kg, 76% der körperlichen Fähigkeiten der Arbeit während einer Ruhepause von einer Stunde, gegenüber 38% in der Kontrollgruppe, wiederhergestellt.
In bestimmten Stresssituationen könnte die Aktivierung des GABAergen Systems den Schäden vorbeugen, denen der Organismus gegenüber verschiedenen Stimuli ausgesetzt ist. Um diese Hypothese zu bestätigen, haben die Wissenschaftler die Effekte der Derivate des GABA auf die Entwicklung von toxischen Hirnödemen untersucht.
Wenn eine Dosis von 500 mg/kg Picamilon dreißig Minuten vor dem Nikotin (40 mcg/kg) injiziert wird, beugt es der Bildung eines Ödems vor. In Dosen von 200 bis 300 mg/kg wurde die Dichte des Gehirngewebes erhöht, hat aber nicht die von den Kontrollen erreicht und der Gesamtgehalt an Wasser wurde nicht auf deutliche Weise verändert. Die Forscher haben daraus die Schlußfolgerung gezogen, dass der antiödematöse Wirkungsmechanismus des Picamilons mit einer Veränderung des Energiestoffwechsels in den Nervengeweben verbunden sein könnte.

Durchdringt schnell die hämatoenzephalische Schranke

Das Picamilon durchdringt schnell die hämatoenzephalische Schranke und verbessert den Zustand der Funktionsweise des Gehirns, indem es einen positiven Effekt auf seinen Metabolismus produziert.
Dreißig Minuten nach der Injektion einer Dosis von 100 mg/kg Picamilon in das Gehirn von Ratten, hat sich die oxidierte Form des Nicotinamid-Adenin-Dinukleotids (NAD) um 67% über den Kontrollwerten erhöht, die Aktivität der Laktatdehydrogenase ist um 23% abgefallen während die Aktivität des Glutamat-Oxalats keine deutliche Veränderung gezeigt hat. Eine verlängertere Wirkung des Picamilons führt zu einer Normalisierung der NAD-Werte in dem Gehirn von Ratten.
Forscher der Universität von Odessa haben gezeigt, dass das Picamilon schnell die hämatoenzephalische Schranke durchdringt. Nur dreißig Minuten nach einer Injektion unter die Haut wird das Picamilon im Gehirn vorgefunden, in das es schneller als das GABA eindringt. Die Dauer der Anhäufung von Picamilon im Gehirn steht in Wechselbeziehung zu seinen Blutwerten.
In den Muskelgeweben war seine Anhäufung zehnmal höher als die von GABA zwei Stunden nach einer Injektion. Es wird auch längere Zeit als das GABA im Organismus zurückgehalten.

Eine geringe Toxizität und wenige Nebenwirkungen

Die Studien der Toxizität auf Tiere haben gezeigt, dass das Picamilon eine geringe Toxizität aufweist. Eine Studie der Toxizität über einen Zeitraum von sechs Monaten zeigt, dass Dosen von 3 bis 75 mg/kg Picamilon weder das Verhalten noch den Zustand der Ratten verändern und keine deutliche Veränderung in ihrem Blut oder in ihren Organen verursachen. Bestimmte morphologische Veränderungen wurden in den Nieren von Ratten, denen eine Dosis von 75 mg/kg (15 Mal die therapeutische Dosis) injiziert wurde, beobachtet. Eine mikroskopische Studie der Nieren hat auf das Auftreten von Glomerulonephritiden und Nephrosklerosen hingewiesen, die dahin führen, die Existenz von Nierenpathologien, wie eine Kontraindikation von Picamilon, in Betracht zu ziehen.
Seine schwache Toxizität wurde im Laufe von chronischen Tests der Toxizität bewiesen und das Picamilon weist keine allergenen, teratogenen, embryogenen oder karzinogenen Effekte auf.
Unabhängige Forscher, die auf 16 Medizinzentren in Russland aufgeteilt wurden, haben klinische Studien mit dem Picamilon bei einer großen Anzahl von Patienten realisiert. Die Dauer der Behandlung lag zwischen zwei Wochen und drei Monaten und die verschriebenen Dosenbei 20 bis 50 mg zwei- bis dreimal täglich. Die Wirksamkeit der Behandlung wurde durch klinische und Labortests beurteilt. Die Blutbewegungen im Gehirn wurden durch objektive Methoden, einschließlich insbesondere die Impuls-Echo-Verfahren, Echo-Enzephalographien, Elektro-Enzephalographien, Rheoenzephalographien, Ultraschall-Scanner, … verfolgt.

Sehr deutliche neurologische Verbesserungen

Das Picamilon hat seine Wirksamkeit bei Patienten, die unter dem akuten Kleinhirnsyndrom leiden, gezeigt. Eine deutliche Verbesserung der neurologischen Symptome hat sich ab dem vierten oder fünften Tag der Behandlung eingestellt und eine positive Entwicklung des Koordinationsmangels der Bewegungen wurde beobachtet. Später haben sich die Kopfschmerzen, die Schwindelgefühle, der Lärm im Kopf und die Gedächtnisstörungen verringert. Die motorischen und die Sprechstörungen haben schnell angefangen, sich zurückzubilden, der Schlaf hat sich verbessert und die Reizbarkeit, der emotionale Stress sowie die Angstgefühle wurden reduziert. Die Geschwindigkeit des Blutflusses im Gehirn wurde erhöht.
Der Effekt des Picamilons war kumulativ und wurde insbesondere in der zweiten oder dritten Behandlungswoche erhöht.
Die Methoden der objektiven Examen wurden in diesem Fall verwendet, um die Erhöhung des Blutflusses und die Normalisierung der zerebrovaskulären Resistenz zu zeigen.
Die Verabreichung von Picamilon an Patienten, die unter den Folgen von zerebrovaskulären Störungen gelitten haben (länger als einen Monat danach), hat seine Wirksamkeit ab dem zweiten oder dritten Behandlungstag bewiesen. Die emotionale Umgebung von Patienten, die Sprache und das Gedächtnis wurden verbessert und die Werte der enzymatischen Aktivität (ASAT, ALAT, LDH) und die Laktatkonzentrationen sind wieder auf den Normalwert zurückgegangen.
In den Fällen von chronischer Gehirninsuffizienz verbessert das Picamilon die Stimmung und das Gedächtnis von Patienten, reduziert die Reizbarkeit und die Tendenz, ohne Grund zu weinen, reduziert die Stoffwechselstörungen. Bei den Patienten, die unter Gedächtnisstörungen (Hypomnesie) leiden, wurden bemerkenswerte Fortschritte bei dem Lernen und dem Erinnerungsvermögen zwischen dem fünften und dem siebten Behandlungstag beobachtet und sie waren imstande, wieder auf ihre Arbeit zurückzukehren.
Das Picamilon hat die physische und psychische Rehabilitation nach verschiedenen asthenischen Zuständen, die durch mentale oder somatische Pathologien hervorgerufen wurden, stimuliert. Es hat die Schnelligkeit und die Qualität der Aktivität, der Konzentration und der Aufmerksamkeit verbessert, das Angstgefühl gelindert und eine bessere Arbeitsfähigkeit ermöglicht. Es war wirksam bei den Patienten, die unter Neurosen gelitten haben, bei denen die hauptsächlichen Symptome durch astehnische, asthenische-depressive, asthenische-hypochondrische Störungen zum Ausdruck gekommen sind und von Angstgefühlen, Ängstlichkeit, Müdigkeit, emotionaler Instabilität oder Schlafstörungen begleitet wurden. Das Picamilon hat die Angstgefühle und die Hyperästhesie ohne schmerzstillende Effekte reduziert, was eine Verbesserung des Schlafes zur Folge hatte.
Laut der Mehrheit der Forscher hat es die Verabreichung von Picamilon ermöglicht, um die Neurosen, die manisch-depressiven Syndrome, die involutiven Depressionen oder die Schizophrenie zu korrigieren, die psychotropen Dosen, die gewöhnlich bei diesen Typen von Krankheiten verwendet werden, zu verringern. Die kombinierte Anwendung von Picamilon und herkömmlichen Behandlungen hat schneller die psychopathologischen Anzeichen als eine herkömmliche Behandlung allein verringert.
Die Wirksamkeit des Picamilons bei den Patienten, die unter Migräne leiden, wurde untersucht. Es wurde anerkannt, dass es eine stark ausgeprägte Wirkung auf den Kopfschmerz ausgeübt hat, indem es seine Intensität verringert und bestimmte Symptome, die ihn begleiten, reduziert oder gestoppt hat. Bei den Personen, die unter chronischem Alkoholismus leiden, hat es die Symptome gelindert, die bei der Entzugserscheinung auftreten. Später sind die Patienten ruhiger, weniger schwierig und weniger ängstlich geworden und ihre Arbeitsfähigkeiten sind besser geworden.

Verbesserungen in einer Woche

Das Picamilon war bei den Patienten wirksam, die unter psycho-organischen Syndromen, einschließlich zerebraler Atherosklerose und Gehirnschäden, die durch physische Traumata oder durch toxische Gehirnschäden verursacht wurden, gelitten haben. Der Zustand dieser Patienten hat ab dem Ende der ersten Behandlungswoche angefangen sich zu verbessern.

In Russland

Das Picamilon wird in Russland seit mehr als zehn Jahren verwendet. Seine Verwendung wird bei Erwachsenen als vasoaktives (das den Durchmesser der Blutgefäße verändert) und nootropisches (positiv auf die Kognition und die Nerven wirkend) Agens im Fall von zerebro-vaskulären Störungen mit leichtem Schweregrad, chronischer zerebro-vaskulärer Insuffizienz und vegetativer-vaskulärer Dystonie (ein Ungleichgewicht zwischen den sympathischen und parasympathischen Einflüssen auf den vaskulären Tonus) empfohlen. Das Picamilon wird als ein Beruhigungsmittel im Fall von Angstgefühlen, Ängstlichkeit, Erhöhung der Reizbarkeit und bei emotionalem Stress indiziert. Es wird bei der Behandlung von depressiven Störungen bei älteren Personen und senilen Psychosen empfohlen. Es kann verwendet werden, um die Entzugserscheinungen bei chronischen Alkoholikern zu lindern.

Schnelle Effekte

Die Effekte des Picamilons werden im allgemeinen schnell empfunden und die meisten Leute bemerken eine Auswirkung in einer Stunde und sie dauert im allgemeinen vier bis sechs Stunden nach jeder Einnahme an.
In geringen Dosen von 50 mg dreimal täglich schafft es einen sanften beruhigenden Effekt und stabilisiert die Stimmung ohne schmerzstillenden Effekt. Es beugt den negativen physiologischen Effekten des emotionalen Stress vor. Es ist auch in gemäßigten Situationen von Angstgefühlen oder negativer depressiver Emotion nützlich.
Im Unterschied zu den meisten Beruhigungsmitteln hat das Picamilon keine schmerzstillende Qualität, was es viel vereinbarer mit den alltäglichen Aktivitäten macht. In höheren Dosen von 100 mg täglich produziert das Picamilon einen stimulierenden Einfluss, der durch eine Erhöhung der Energie und der Ausdauer zum Ausdruck kommt. Seine stimulierenden Effekte auf die Kognition sind kumulativ und werden offensichtlicher nach einer täglichen Einnahme über mehrere Wochen.
Es ist besser zu vermeiden, hohe Dosen von Picamilon gleichzeitig mit anderen Vasodilatatoren, wie dem Ginkgo Biloba oder dem Vinpocetin, ohne die Meinung eines Therapeuten, einzunehmen. Im allgemeinen gilt das gleiche, wenn Sie MAO- (Monoamin-Oxidase) Inhibitoren oder andere medikamentöse Behandlungen einnehmen. Das Picamilon darf nicht von Kindern, schwangeren oder stillenden Frauen eingenommen werden.

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Picamilon enhences blood flow, Mirzoian RS et al., Gan'shina TS Farmakol Toksikol (URSS) Jan-Feb 1989, 52(1) p23-26.
The results of clinical study of the drug picamilon (an analysis of some data of neurologic and psychiatric clinics, AP Huaichenko et al. The pharmacological committee of the Ministry of health of URSS.
Picamilon and cerebrovascular disorders, Institute of pharmacology, Moscou, URSS.
Picamilon influence on the brain oedema course, Medical Institute, Moscou, URSS.