Supplemente mit verlängerter Freisetzung: wie funktioniert das?

Sie sind noch sehr selten auf dem Markt, aber einige, wie das Daily 2©, sind schon sehr beliebt. Es sind Supplemente mit verlängerter, hinausgezögerter oder verlangsamter Freisetzung. Sie funktionieren wie die klassischen Supplemente, außer dass sie entwickelt werden, um die aktiven Wirkstoffe, die sie enthalten, progressiv freizusetzen. Das ist ein grundlegender Unterschied.
Im Fall der klassischen Supplemente werden die aktiven Wirkstoffe alle gleichzeitig durch die Kapsel oder die Tablette an der gewünschten Anwendungsstelle (zum Beispiel der Magen-Darm-Trakt) freigesetzt. So wird das Vitamin C eines klassischen Supplements nach der Auflösung der Kapsel, in der es enthalten ist, durch die Verdauungsflüssigkeiten freigesetzt. Erst nach dieser Freisetzung kann es migrieren und die biologischen Schranken durchqueren, um durch den Organismus absorbiert zu werden¹.
In dem Fall der Supplemente mit verlängerter Freisetzung setzt die Tablette oder die Kapsel die aktiven Wirkstoffe nicht gleichzeitig frei. Der Organismus wird so nicht mit einer massiven Zufuhr von zu absorbierenden Verbindungen konfrontiert, sondern mit einem anhaltenden und gemäßigten Fluss, der zeitlich verteilt ist und näher den natürlichen Situationen ist, denen er logischerweise angepasst wird. Um das Beispiel des Daily 2© wieder aufzunehmen, werden die 32 in der Kapsel vorhandenen Nährstoffe langsam im Organismus über mehrere Stunden verteilt: es erfolgt also kein Spitzenwert der aktiven Moleküle in der Plasmakonzentration, sondern im Gegenteil eine mit der Zeit relative Stabilität der Plasmakonzentrationen.

Wie kann man die progressive Freisetzung von Supplementen erklären?

Wie kann diese Meisterleistung gelingen? Heutzutage gibt es mehrere Mittel, um dies zu erreichen. Eines der bekanntesten beruht auf dem Entwurf einer Matrix, die damit beauftragt ist, die aktiven Wirkstoffe einzufangen.
Dabei werden die aktiven Wirkstoffe gleichermaßen in den molekularen Zustand zersetzt oder in Partikelform in einem Träger zerstreut. Dieser Träger, der in der Regel ein poröses Netz bildet, wurde entworfen, um der Zersetzung stand zu halten: die Magensäuren oder die Verdauungsenzyme können ihn nicht (oder fast nicht) degradieren^2-3. Um dort herauszukommen haben die aktiven Wirkstoffe also nur eine Lösung: sie warten, bis das Wasser langsam in den Träger eindringt, um aufgelöst und mit ihm ausgeschwemmt zu werden.
Einige dieser Träger bestehen aus inertem Material (das heißt, Minerale oder Plastik), während andere, wie das Daily 2©, aus gelatinösem Material zusammengesetzt sind. Die aktiven Wirkstoffe werden auf erforschte Weise mit einem Geliermittel (ein hydrophiles Polymer) gemischt, das sich beim Kontakt mit den Verdauungsflüssigkeiten aufbläht. Diese so gebildete Schranke fängt die aktiven Wirkstoffe ein und widersetzt sich ihrer schnellen Freisetzung im Organismus.

Was ist das Interesse einer verlängerten Freisetzung?

Haben Sie bemerkt, dass bestimmte Mikronährstoffe, in einer natürlichen Situation, nie auf massive Weise im Organismus angekommen sind?
Das Vitamin D zum Beispiel wird im Körper durch die UVB-Strahlen in maximalen Proportionen von 15.000 bis 20.000 IU täglich und in einem kontinuierlichen Rhythmus synthetisiert, während die Nahrungsquellen nie mehr als 1.000 IU in einem Mal zuführen⁴. Trotzdem und unter dem Vorwand, dass der Organismus fähig ist, das Vitamin C zu speichern, bevorzugen zahlreiche praktizierende Ärzte, Megadosen Vitamin D (wir sprechen von 100.000 IU in einem Mal, alle Vierteljahr) mit dem Motiv zu empfehlen, dass die täglichen Dosen leicht vergessen, ja sogar abgesetzt werden. Zahlreiche Studien haben jedoch gezeigt, dass eine kontinuierliche Vitamin D Zufuhr wirksamer⁵ und weniger gefährlich, vor allem bei Kindern und älteren Menschen,⁶ war (mehr Stürze⁷, eine ausgeprägtere kognitive Abnahme⁸). Eine massive Vitamin D Zufuhr würde die Konzentration von mehreren Molekülen, wie das FGF23 oder das Sclerostin, die in die Osteoporose impliziert sind, erhöhen^9-10.
Dieses Prinzip gilt umso mehr für die Vitamine B und C, da sich der Organismus sehr schnell von überschüssigen Mengen befreit, die er nicht absorbieren kann, aber auch für das Calcium, für das es unerlässlich ist, die täglichen Einnahmen in mehrere Male aufzuteilen, wenn man seine Absorption maximieren will.
Die Supplemente mit verlängerter Freisetzung ermöglich folglich, lange von der Synergie zu profitieren, die von der Gesamtheit der Mikronährstoffe und Mineralstoffe bewirkt wird. Man zählt 3 entscheidende Vorteile für ihre Verwendung für die Multivitaminsupplemente:

• Spitzenwerte der Plasmakonzentrationen, die mit Risiken von unerwünschten Nebenwirkungen einiger Verbindungen assoziiert sind, vermeiden.
• Die Wirkung von aktiven Wirkstoffen zeitlich verlängern: eine hohe, aber momentane Plasmakonzentration an Antioxidantien entspricht nicht einer gemäßigteren, aber zeitlich stabileren Konzentration an Antioxidantien.
• Die Anzahl der täglichen Einnahmedosen reduzieren: Die am besten über die Absorption von Mikronährstoffen informierten Personen wissen, dass einige von ihnen besser assimiliert werden, wenn sie in mehreren Malen und in kleinen Mengen verabreicht werden. Die Einnahme von mehreren Tabletten täglich wird schnell uninteressant, wenn es eine Tablette gibt, die die verlängerte Freisetzung dieser Mikronährstoffe ermöglicht. Das scheint auch einfacher zu sein, um eine Gewohnheit zu etablieren und die Einhaltung einer Behandlung zu verbessern.

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Literaturverzeichnis
1. Siepmann, J., F. Siepmann, and T. Florence Alexander, Factors Influencing Oral Drug Absorption and Drug Availability, in Modern pharmaceutics. p. 117-154.
2. Brossard, C., les formes galéniques orales matricielles in Actualités Pharmaceutiques. 2000. p. 46-48.
3. J. L. Salomon and E. Doelker, Formulation des comprimes à libération prolongée I. Matrices inertes., in Pharm. Acta Helv. 1980. p. 174-182.
4. Food and Nutrition Board, Institute of Medicine. Dietary Reference Intakes for Calcium, Phosphorus, Magnesium, Vitamin D, and Fluoride. Washington, DC: National Academy Press, 1999. Available at: http://books.nap.edu/books/0309063507/html/index.html.
5. Pekkarinen T., Valimaki V.-V., Valimaki M.J. The same annual dose of 292000 IU of vitamin D3 (cholecalciferol) on either daily or four monthly basis for elderly women: 1-year comparative study of the effects on serum 25(OH)D3 concentrations and renal function. Clin. Endocrinol. 2010;72:455–461. doi: 10.1111/j.1365-2265.2009.03637.x.
6. Dalle Carbonare L, Valenti MT et al. Vitamin D: Daily vs. Monthly Use in Children and Elderly-What Is Going On ? Nutrients. 2017 Jun 24;9(7). pii: E652. doi: 10.3390/nu9070652.
7. Sanders KM, Stuart AL, Williamson EJ, Simpson JA, Kotowicz MA, Young D, Nicholson GC. Annual high-dose oral vitamin D and falls and fractures in older women: a randomized controlled trial. JAMA. 2010 May 12; 303(18):1815-22.
8. Bischoff-Ferrari HA, Dawson-Hughes B, Orav EJ, Staehelin HB, Meyer OW, Theiler R, Dick W, Willett WC, Egli A. Monthly High-Dose Vitamin D Treatment for the Prevention of Functional Decline: A Randomized Clinical Trial. JAMA Intern Med. 2016 Feb; 176(2):175-83.
9. Sankaralingam A., Roplekar R., Turner C., Dalton R.N., Hampson G. Changes in dickkopf-1 (DKK1) and sclerostin following a loading dose of vitamin D2 (300,000 IU) J. Osteoporos. 2014;2014:682763. doi: 10.1155/2014/682763.
10. Turner C., Dalton N., Inaoui R., Fogelman I., Fraser W.D., Hampson G. Effect of a 300,000 IU loading dose of ergocalciferol (vitamin D2) on circulating 1,25(OH)2-vitamin D and fibroblast growth factor-23 (FGF-23) in vitamin D insufficiency. J. Clin. Endocrinol. Metab. 2013;98:550–556. doi: 10.1210/jc.2012-2790.